中图分类：TQ455

学科分类：530.64

成果类别：应用技术

研究起止时间：2006-01～2008-12

评价形式：验收

本项目旨在合成具有防止海洋生物污损的绿色环保杀菌剂。 异噻唑啉酮类衍生物已经作为杀菌剂应用于许多行业,尤其作为绿色防污剂得到了广泛认可。结构不同的异噻唑啉酮类的化合物具有不同的生物活性。完善原有的结构类型,研制开发新的结构类型的异噻唑啉酮化合物,通过波谱性质、晶体结构表征及生物活性的研究,为该类化合物的物化性能、谱学特征及构效关系等方面积累经验和数据,对该类化合物的新杀菌剂创制具有理论和实际意义。另外异噻唑啉酮类衍生物广泛应用于农药、工业水处理和医药的各个领域,因此合成具有生物活性的苯并异噻唑啉酮类衍生物有很好的应用前景。 主要合成路线和生物活性测试方法： 1、我们由苯并异噻唑啉酮分别经过与多聚甲醛反应生成羟甲基苯并异噻唑啉酮,再经酯化反应合成目标产物 3-羰基苯并异噻唑-2（3H）-苯甲酸甲酯衍生物及3-羰基苯并异噻唑-2（3H）-苯磺酸甲酯衍生物。 2、先用取代苯甲酸和二氯亚砜反应制得取代苯甲酰氯,苯甲酰氯和叠氮化钠反应得到苯甲酰叠氮化物,加热生成异腈酸苯酯,再和苯并异噻唑啉-3-酮反应得到目标化合物。 3、先用取代苯甲酸和二氯亚砜反应制得取代苯甲酰氯,苯甲酰氯和硫氰化钾反应得到苯甲酰基硫代异氰酸酯,再和苯并异噻唑啉-3-酮反应得到目标化合物。 4、生物活性测试方法采用离体活性测定—培养皿法对分别对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、溶藻弧菌、嗜水气单胞菌、枯草芽孢杆菌5种水生菌进行抑菌实验。并且总结不同系列化合物对各种菌类的抑制强度和不同取代基对同系列化合物生物活性的影响,筛选抑菌性能优良的化合物。